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氯雷他定和地氯雷他定的区别是什么?

作者:药学部 刘俊雅    来源:信息科    浏览量:8915次    发布时间:2020-07-15

氯雷他定和地氯雷他定的区别是什么?

药学部  刘俊雅

 

氯雷他定和地氯雷他定都属于第二代抗过敏药,主要通过减少体内致敏物质释放组胺、白三烯等炎症介质,抑制相关炎症反应,发挥抗过敏作用在临床上广泛地用于治疗湿疹、药疹、荨麻疹、接触性皮炎、过敏性结膜炎、过敏性鼻炎等过敏性疾病,用于支气管哮喘的辅助治疗。

作为第二代抗组胺药,与扑尔敏等第一代抗组胺药相比,具有以下优点:一是发挥作用时间长,减少了服药次数和用药剂量,二是由于脂溶性降低,药物的副作用如嗜睡、困倦、乏力等中枢作用显著减轻;三是药物选择性更高,对胆碱受体几乎无作用,很少引起口干、便秘、心动过速、尿潴留、头痛、眼压升高等副作用,但是在价格方面有所增加。

地氯雷他定是氯雷他定的主要活性代谢产物,其作用机制与氯雷他定相似,但与氯雷他定相比,地氯雷他定抗过敏和抗炎作用更强,镇静、心脏毒性等不良反应以及药物间的相互作用显著减少,那么氯雷他定和地氯雷他定有什么不同呢?

1.特殊人群用药

氯雷他定和地氯雷他定1岁以上的儿童均可服用,最好选择糖浆剂、口服液、混悬剂等儿童剂型;氯雷他定、地氯雷他定都可从乳汁分泌,不建议哺乳期妇女服用;氯雷他定妊娠期分级为B级,地氯雷他定为C级,氯雷他定更加安全,为妊娠期首选;老年人两种药物均可服用,安全有效。

2.地氯雷他定的治疗效果高于氯雷他定

地氯雷他定的抗过敏和抗炎疗效是氯雷他定的1020倍,且作用时间更长。氯雷他定在服用后,被人体消化分解成有效物质就是地氯雷他定,因为氯雷他定除了含有有效治疗成分之外还有其他杂质,治疗效果没有纯度更高的地氯雷他定精确,所以氯雷他定的用药量也比地氯雷他定的用量更多。

3.地氯雷他定的副作用要小于氯雷他定

地氯雷他定就相当于氯雷他定的升级版,疗效更好并且可以快速缓解过敏反应。地氯雷他定有较强的水溶性,脂溶性极差,不易透过血脑屏障,与氯雷他定相比,嗜睡、困倦、乏力等中枢副作用发生率更低,几乎无抗胆碱作用,口干、便秘、尿潴留等不良反应少见,也无QT间期延长等心脏毒性。

4.药物间相互作用

氯雷他定和地氯雷他定都通过肝脏代谢,肝功能受损时须减少用药剂量,不同的是,氯雷他定需要经肝药酶CYP3A4CYP2D6代谢,而地氯雷他定代谢不需要肝药酶参与,因此,药物间的相互作用相对减少。

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